放射性新药:铼[188Re]依替膦酸盐注射液

2012/12/10 | 【 【打印】【关闭】

项目或
成果简介

铼[188Re]依替膦酸盐注射液是一种放射性治疗药物,属化学药品1.1类,是具有自主知识产权的创新药物。可广泛用于癌症晚期骨转移疼痛的缓解治疗,提高患者的生存质量。本品进入体内能迅速浓集在骨骼,特别是病变骨中,病变骨与正常骨的摄取比可高达10,非靶组织摄取率很低且清除快,由188Re发射的β射线之辐射效应起到镇痛作用,止痛效果显著。188Re是用188W-188Re发生器产生的核素,该发生器使用寿命长达半年以上,再配上相应的冻干品药盒,可随时制备本品供临床所需,价格便宜。188Re的半衰期较短,对骨髓的抑制较低,副作用少。188Re发射适于显像的g射线,便于临床上估算吸收剂量,评价疗效和进行药代动力学研究。因此铼[188Re]依替膦酸盐注射液是一个很有希望的骨转移疼痛缓解治疗剂。

项目或成果
应用前景

癌症是我国人口死亡的首位原因,目前全国有癌症患者300万,每年新发病患者达160万。肺癌、乳腺癌和前列腺癌是发病率较高的癌症,后期骨转移的比例都相当高。据估算,全国每年这三种癌症的骨转移病人达80万。这些患者需忍受刻骨疼痛的折磨,失去工作能力,甚至失去生存意志。使用吗啡止痛药不仅毒副作用大,成瘾性强,且耐受性差。铼[188Re]依替膦酸盐注射液和现有的缓解癌症骨转移疼痛的放射性药物相比,已显示出有效、价廉、就地、方便的优越性。研究表明,铼[188Re]依替膦酸盐注射液不仅能缓解疼痛,还能抑制骨转移灶、使病灶缩小或减少,且骨髓抑制小、副作用小。这些都是现有药物无法与之竞争的。如预计每年80万患者中有5%使用此药,则年销售额可达1亿元以上,同时使大多数原无力接受这种治疗的病人可以接受治疗,改善生活质量,延长存活期。

技术(成果)成熟度

我们研究制备了临床规模的188W-188Re发生器,各项数据指标达国际先进水平,属国内首创。我们制备了注射用亚锡依替膦酸盐冻干品药盒,对药盒和制剂的质量及其稳定性进行了详细研究,制定了质量标准草案,证实药盒和制剂的质量是稳定,可控的。我们对新药的毒性、药理及其药效学进行了大量非临床研究,证实该药是有效的:在有效剂量范围内总有效率为80-90%;安全的:对全身和主要脏器、辐射敏感脏器的辐射损伤低,并且可以恢复,能满足临床试用的要求。已取得1项发明专利证书。2004年8月获国家食品药品监督管理局颁发的药物临床研究批件(批件号2004L03221)。目前正在复旦大学附属中山医院国家放射性药品临床研究基地进行I期临床试验。

拟合作方式

一次性转让或者技术入股

负责人

周伟

联系电话

021-59554696

Email

zhouwei@sinap.ac.cn


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